L’endothéline est un neuropeptide de 21 acides aminés libéré après lésion de l’endothélium vasculaire, elle provoque une vasoconstriction des cellules musculaires lisses qui est son principal effet.

Définition de l’endothéline

L’endothéline est une neuropeptide qui existe sous trois formes (ET-1, ET-2, ET-3) mais c’est la forme ET-1 qui a seule une action biologique, elle est synthétisée sous forme de précurseurs à partir de gènes différents. Et dégradée par un endopeptidase neutre (la NEP).

Récepteurs

L’endothéline est un puissant vasoconstricteur avec un effet important et durable. Elle stimule également la prolifération cellulaire, l’inflammation et la fibrose.
Elle agit sur trois types de récepteurs (R-ET A, R-ET B et R-ET C) :

• R-ET A : provoque une vasoconstriction.
• R-ET B : provoque une vasodilatation par libération de monoxyde d’azote et de la prostaglandine.
• R-ET C : inhibition de la sécrétion de prolactine au niveau de l’hypophyse.

Actions de l’endothéline

Vasculaire

L’endothéline provoque une vasodilatation initiale brève, suivie d’une importante vasoconstriction artérielle durable via le récepteur R-ET A et joue donc un rôle dans la régulation de la pression artérielle.

Cardiaques

L’endothéline possède un effet inotrope positif (augmente la contraction du cœur) et chronotrope positif (augmente la fréquence cardiaque) et croissance des cellules myocardiques (effet hypertrophique).

Cérébrales

L’endothéline agit au niveau de l’axe hypothalamohypophysaire avec stimulation de la sécrétion des hormones antéhypophysaires (GH, FSH, LH, Prolactine, TSH) et relargage des hormones de la neuro-hypophyse (ADH et Ocytocine).

Autres actions

En plus des trois principaux effets de l’endothéline sus-cités, il existe d’autres effets moins importants :

• Hépathiques : stimulation de la glucogénolyse hépatique,
• Rénaux : inhibition de la sécrétion de la rénine et l’effet antidiurétique de l’ADH,
• Embroyonaire : développement embryonnaire des cellules de la crête neurale.

Augmentation du taux de l’endothéline

L’endothéline augmente en cas :

• Infarctus du myocarde
• Angine
• Hémorragie arachnoidienne
• Insuffisance rénale aiguë
• Hypertension artérielle pulmonaire

Cas particulier

Une tumeur rare du cuir chevelu entraîne une poussée importante de l’endothélium (presque 20 fois supérieur à la normale).